PEG(聚乙二醇)可以增強(qiáng)疏水性藥物、蛋白質(zhì)、核酸、脂質(zhì)體的溶解性,提高穩(wěn)定性和延長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間,現(xiàn)已成為生物技術(shù)和生物醫(yī)學(xué)界關(guān)注的焦點(diǎn),廣泛應(yīng)用于大分子與表面的連接、藥物和脂質(zhì)體的靶向性、納米顆粒功能化等諸多領(lǐng)域。
選擇PEG時(shí),有以下4個(gè)方面需要考慮:
功能
· 單官能團(tuán)PEG:包含一個(gè)化學(xué)反應(yīng)性末端,可用于PEG化,納米材料修飾、改性;
· 雙官能團(tuán)PEG:包含兩個(gè)反應(yīng)性末端,包含同源雙官能團(tuán)PEG(兩個(gè)反應(yīng)性末端相同)和異源雙官能團(tuán)PEG(兩個(gè)反應(yīng)性末端不同),用于綴合和交聯(lián)。
PEG結(jié)構(gòu)
· 線性PEG通常用于藥物輸送系統(tǒng)中的PEG化和交聯(lián);
· 多臂PEG(4臂、8臂)可以制備水凝膠和支架,用于藥物輸送。
反應(yīng)性
· 共價(jià)綴合:具有反應(yīng)性末端基團(tuán)的PEG,例如-NHS、-SH或-COOH基團(tuán),可以與相應(yīng)的官能團(tuán)共價(jià)綴合;
· 聚合:末端基團(tuán)為丙烯酸酯(Acrylate)的PEG可通過(guò)光聚合反應(yīng)聚合。
分子量
· PEG化:分子量較高的PEG(≥ 5 kDa)用于與低分子量藥物綴合。分子量較低的PEG(≤ 5 kDa)用于PEG化結(jié)合蛋白質(zhì)和多肽。
· 制備水凝膠:通常使用高分子量PEG(≥ 5 kDa)。
常用的PEG修飾
獨(dú)特的兩親性
無(wú)免疫原性
無(wú)毒性
可生物降解